2021-12-20 17:14:57|已瀏覽:250次
①吸收途徑:藥物口服給藥后,經門靜脈進入肝臟,在肝臟中代謝,這樣多數藥物在不同程度上降低了原有的作用強度。栓劑給藥時,藥物在直腸吸收主要有兩條途徑:一條是通過直腸上靜脈,經門靜脈進入肝臟,進行代謝后再由肝臟進入大循環;另一條是通過直腸下靜脈和肛門靜脈,經骼內靜脈繞過肝臟進入下腔大靜脈,而進入大循環。
因此,栓劑納入肛門的深度愈靠近直腸下部,栓劑所含藥物在吸收時不經肝臟的量亦愈多,其部位應在距肛門2cm處。據報道,一般由直腸給藥約有50-70%不經肝臟而直接進入大循環。對于陰道附近的血管,幾乎均與大循環相連,所以施入陰道的藥物吸收速度也比較快,且因不經肝臟而作用也較強。此外,也有研究指出,淋巴系統對直腸藥物的吸收幾乎與血液處于相同的地位。所以,直腸淋巴系統也是栓劑藥物吸收的一條途徑。基質對藥物作用的影響:栓劑納入腔道后,首先必須使藥物從基質釋放出來,然后分散或溶解于分泌液中、才能在使用部位產生吸收或療效、藥物從基質釋放得快,則局部濃度大作用強;反之則作用持久而緩慢。但由于基質性質的不同,釋放藥物的速度也不同。 在油脂性基質的栓劑中所含的藥物如系水溶性并分散在基質中時,則藥物能很快釋放于分泌液中,出現的局部作用或吸收作用也較快。若油脂性基質所含的藥物系脂溶性的,則藥物須先從油相轉入本性分泌液中方能起作用,這種轉相與藥物在油和水兩相中的分配系數有關。如藥物的濃度低而且在油脂中的溶解度較大時則難以進入分泌液中,藥物的釋放受到一定的阻礙,作用亦比較遲緩。因此宜采用油/水分配系數適當小的藥物,既易轉移入分秘液中又易透過脂性膜。
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